Estatinas

doença aterosclerótica. Quando os níveis de colesterol estão abaixo de 160mg/dL, o risco para a doença é altamente atenuado, mesmo na presença de outros fatores de risco, o que leva à hipótese de que o colesterol em grande quantidade é essencial para desenvolvimento da aterosclerose. ESTATINAS Função Além do controle dos fatores de risco e mudanças em hábitos prejudiciais, desenvolveu-se uma terapia farmacológica especializada no controle dos níveis de colesterol: a utilização de estatinas, mais eficientes e tolerados nesse tratamento. As estatinas são inibidores competitivos de 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A redutase (HMG-CoA redutase), que na biossíntese de colesterol catalisa irreversivelmente a etapa de conversão do HMG-CoA em mevalonato, sendo o principal local de regulação dessa via. [pic] Figura 1 – Esquema da biossíntese do colesterol e transformação do colesterol intracelular e extracelular em ésteres de colesterila. Estrutura das Estatinas As estatinas possuem um grupamento lateral semelhante à HMG-CoA. Existem sete tipos de estatinas: sinvastatina, pravastatina, lovastatina, mevastatina, fluvastatina, atorvastatina e rosuvastatina. Como exemplos de estatinas, usaremos a atorvastatina, a lovastatina e a sinvastatina. [pic]Figura 2 – Estrutura da Atorvastatina [pic]Figura 3 – Estrutura da Lovastatina [pic]Figura 4 – Estrutura da Sinvastatina A lovastatina e a sinvastatina possuem um anel de hexaidronaftaleno,…

ESTATINAS A história das estatinas se inicia, em 1976, no Japão quando o microbiologista Dr Akira Endo, dos laboratórios Sankyo Co., buscando substâncias potencialmente antibióticas, isola do fungo Penicillium citrinum um derivado policetídeo (ML236B, Figura), que denominou compactina. Este produto natural apresentava em sua estrutura, características terpênicas com um esqueleto decalínico multi-substituído com quatro dos seus sete centros estereogênicos. Embora com alguma…

5.2 Tratamento farmacológico: Estatinas 5.2.1 Histórico da descoberta Desde 1950, se conhece o risco que representam as taxas elevadas de colesterol plasmático para as doenças coronarianas, sendo o controle plasmático do colesterol ligado às proteínas de baixa densidade (LDL), fundamental para prevenir o risco destas doenças de elevado índice de mortalidade. Com efeito em 1975, Akira Endo, nos laboratórios Sankyo (Japão), isolou o derivado policetídeo, compactina (mevastatina,…

UNIVERSIDADE SÃO CAMILO FARMACOLOGIA UTILIZAÇÃO DE ESTATINAS E METFORMINA Aluna: Ingrid Zélia Gomes do Carmo SÃO PAULO 2011 1. INTRODUÇÃO O pâncreas secreta dois hormônios importantes, a insulina e o glucagon. Anatomia fisiológica do pâncreas. O pâncreas é composto de dois tipos principais de estruturas; os ácinos, que secretam sucos digestivos para o duodeno e ilhotas de Langerhans, que secretam insulina e glucagon diretamente para o sangue. As ilhotas de…

INTRODUÇÃO: As estatinas são inibidores da síntese de colesterol, impedindo de maneira competitiva a enzima HMG-CoA redutase. Além disso, aumentam a captação da lipoproteína em circulação, contribuindo para prevenção das doenças cardiovasculares. Diante da eficácia comprovada na prevenção de cardiopatias, o governo brasileiro oferece gratuitamente o tratamento com estatinas, gastando em 2009, cerca de 92 milhões com este tratamento. Porém, elas apresentam várias formas de toxicidade…

Simpatolíticos. Abordagem Simpatolíticos (definição, efeito principal e nomenclatura). a) Definição: são substâncias que inibem as respostas fisiológicas desencadeadas pela atividade adrenérgica e também pelas drogas simpatomiméticas. Exemplos do que podem inibir: Hipertensão arterial (atividade adrenérgica). Intoxicação com cocaína: anfetaminas (drogas simpatomiméticas). b) Efeito principal: anti-hipertensivo. c) Nomenclatura (3): simpatoplégicos, adrenolíticos e agentes…

/ Jornal Home Page / Tabela of Contents for this issue Cite este: Phys. Chem. Chem. Phys., 2012, 14, 1389-1398 Explicando a eficácia de inibição de estatina da HMG-CoA redutase por quântica bioquímica computationsw Roner F. da Costa, Valder N. Freire, Eveline M. Bezerra, b Benildo Cavada S., c Ewerton WS Caetano, d * José L. de Lima Filhoe e Eudenilson L. Albuquerquef Recebido 05 de setembro de 2011, Aceito outubro 27, 2011 DOI: 10.1039/c1cp22824b Tirando proveito dos dados…

medicamentos recomendados são as estatinas, que podem ser administradas em associação à ezetimiba, colestiramina e eventualmente a fibratos ou ácido nicotínico. Estatinas ou inibidores da HMG-CoA redutase As estatinas são inibidores da HMG-CoA redutase, uma das enzimas chave na síntese intracelular do colesterol. Sua inibição reduz o conteúdo intracelular de colesterol e, como conseqüência, há aumento do número de receptores de LDL nos hepatócitos que então removem mais VLDL, IDL e LDL…

FACULDADE SANTA MARCELINA JOÃO PEDRO DE SOUZA MACEDO Fármacos que atuam no tratamento das dislipidemias e hipercolesterolemia SÃO PAULO 2012 FACULDADE SANTA MARCELINA JOÃO PEDRO DE SOUZA MACEDO Fármacos que atuam no tratamento das dislipidemias e hipercolesterolemia Trabalho para obtenção de Conceito na disciplina de …

Dislipidemia A dislipidemia é definida como distúrbio que altera os níveis séricos dos lipíde­os (gorduras). Assim como a hipertensão, também é um dos fatores de risco para ocorrência de doenças cardiovasculares (DCV) e cerebrovasculares. Para reduzir o risco de infarto, acidente vascular cerebral (AVC) e outros eventos car­diovasculares, são indicados tratamentos não medicamentosos (basicamente relacionados à alteração do estilo de vida) e medicamentosos, dentre esses as estatinas.…