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1 - A curva abaixo, retirada do artigo BIODISPONIBILIDADE DA AZITROMICINA LIVRE E COMPLEXADA EM β-CICLODEXTRINAS, de Pasquini, N. C e Pasquini, N. L. S, publicado em Revista Eletrônica de Farmácia, SN 1808-0804 Vol. V (1), 46-51, 2008, mostra o estudo de biodisponibilidade de azitromicina livre e deste fármaco complexada em ciclo-dextrinas. A curva abaixo mostra valores médios de concentração plasmática de azitromicina em função do tempo obtidas para 12 cachorros.

Sobre a curva acima, você acredita que o efeito da complexação da azitromicina em ciclo-dextrina favoreceu ou não a liberação de azitromicina? Por quê? Justifique sua resposta, utilizando os conceitos de biodisponibilidade e liberação controlada de fármacos.
R: Sim, favoreceu a liberação controlada, fazendo com que o pico fosse ampliando, mantendo o a concentração sérica do fármaco por mais tempo dentro de sua janela terapêutica, aumentando sua eficiência. O uso de ciclodextrinas permite devido a suas propriedades complexantes, ou seja, são capazes de alterar as propriedades físico-químicas do fármaco ao qual estão ligadas, na realidade ela encapsulam o fármaco formando um complexo de inclusão, dessa forma aumentam a solubilidade e dissolução de fármacos pouco solúveis, melhoram a biodisponibilidade e estabilidade do fármaco, podem diminuir a irritação gástrica, dérmica ou ocular (depende da via de administração). Os complexos de inclusão são compostos moleculares com a estrutura característica de um aduto, em que um composto (designado de hospedeiro) encerra no seu interior um outro (o hóspede). As ciclodextrinas apresentam-se como ótimas candidatas à formação de complexos de inclusão, uma vez que possuem uma cavidade para o efeito.

2 - A simplificação molecular de protótipos derivados de produtos naturais vem sendo amplamente empregada na descoberta de inúmeros fármacos de classes terapêuticas distintas. Um exemplo clássico trata-se da camptotecina, composto utilizado para tratamento